5F-AMB - este un canabinoid sintetic din familia acidului indazol-3-carboxilic, care provoacă efecte similare cu cele ale THC. Denumirea completă a substanței este - metil 2-[[1-(5-fluoropentil)indazol-3-carbonil]amino]-3-metilbutanoat. Este cunoscută și sub denumirile: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB a fost detectat în produse, marcate ca Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special și Luminated Aroma. Este o substanță inclusă în Lista I a DEA. A fost descoperită pentru prima dată în eșantioane vândute pe internet în Japonia în 2014. Scările la care substanța este produsă și vândută sunt încă necunoscute, însă, ca și în cazul altor canabinoizi sintetici, acestea sunt subestimate din cauza absenței controalelor de rutină. Sinteza 5F-AMB are loc, probabil, în fabrici chimice din China, procesarea și ambalarea ulterioară având loc în țara în care este livrată. Această ipoteză este confirmată de faptul că transporturile, confiscate de agențiile de aplicare a legii, sunt frecvent de origine chineză. Are formula moleculară C19H26FN3O3, greutatea moleculară 363,4 g/mol. Este solubil în apă, etanol, DMSO și dimetilformamidă (25 mg/ml). Are un centru chiral și doi enantiomeri (S și R). Enantiomerul S este considerat activ, în timp ce forma R este minim activă. Documentația de brevet a companiei Pfizer pentru această substanță descrie numai enantiomerii S-. Pentru identificarea 5F-ABM, se utilizează atât GC-MS, cât și LC-HR-MS. λmax spectru UV-Vizibil este la 209 și 301 nm. 5F-AMB este o substanță controlată Anlage II în Germania din mai 2015. Agenția de sănătate publică din Suedia a sugerat clasificarea 5F-AMB ca substanță periculoasă la 10 noiembrie 2014. Din mai 2015, 5F-AMB este supusă controlului în Singapore în conformitate cu anexa a cincea la Legea privind abuzul de droguri (MDA). 5F-AMB a fost, de asemenea, programat în Japonia la 25 iulie 2014. Începând cu octombrie 2015, 5F-AMB este o substanță controlată în China.
Farmacocinetică, farmacodinamică, efecte clinice și doze.
În studiile privind metabolismul 5F-AMB pe hepatocite umane incubate, s-a arătat că stabilitatea acestui compus este destul de scăzută, iar metabolismul este rapid și extins. Există 17 metaboliți, dintre care 13 includ hidroliza grupării ester, defluorizarea oxidativă și hidroxilarea. Deși cel mai comun metabolit este eterul hidrolizat, acidul 5F-AMB carboxilic nu este utilizat ca biomarker deoarece este, de asemenea, un metabolit al unui compus înrudit 5F-AB-PINACA, conform studiului realizat de Clara Schoeder. Cel mai bun marker este metabolitul glucoronidazei din metabolismul de fază II. Ca și alte canabinoide sintetice, 5F-AMB se leagă de receptorii СВ1 și СВ2 cu afinitate (Ki = 8,29 și, respectiv, 7,93 nM). Metabolitul principal, acidul 5F-AMB carboxilic, are o afinitate față de acești receptori de Ki = 267 și, respectiv, 197 nM. În afară de aceasta, această substanță activează ambii receptori canabinoizi ca agonist complet în analizele de legare utilizând [35S]GTPS (EC50 = 1,3 și 0,272 nM pentru receptorii CB1 și CB2, respectiv). O diferență importantă față de THC din punct de vedere farmacologic este că 5F-AMB induce bradicardie pronunțată și hipotermie la doze mici. Cu toate acestea, efectul hipertermic apare la creșterea dozei, care este dificil de nivelat prin tratament ipotetic. Acest fapt a fost dovedit în studiul lui Samuel Banister în 2016. Efectul hipotermic este nivelat prin administrarea de rimonabant. 5F-AMB are un efect negativ pronunțat asupra memoriei pe termen scurt, care este confirmat de studiile asupra neuronilor L5 mPFC. Doza letală mediană a fost studiată și pe șobolani și a fost de aproximativ 3,5 mg/kg. În ceea ce privește potențialul de abuz, un studiu recent afirmă că 5F-AMB înlocuiește pe deplin THC-ul standard la șobolani, care sunt utilizați la o doză de 3 mg/kg. Doza de 5F-AMB de 1 mg/kg a indus cele mai pronunțate simptome de toxicitate.
Efectele pozitive dorite includ: "senzații corporale spontane", descrise ca "zumzet" în întregul corp, ușoare furnicături indistincte ale pielii, o scădere a sensibilității tactile superficiale și, având în vedere că acest efect este dependent de doză, odată cu creșterea dozei, defocalizarea necontrolată a atenției și această senzație pot apărea cu o pierdere completă a controlului motor; efect sedativ pronunțat; modificări emoționale cu reducerea anxietății și apariția unei euforii foarte slabe sau a unei empatii pronunțate, adică o stabilizare a unei emoții existente separate și consolidarea acesteia, cea nominală pe care o persoană o experimentează în momentul utilizării; "îmbunătățirea imersiunii" este descris ca o tendință a unei persoane de a se cufunda pe deplin în tipul curent de activitate în care este angajată; "modificări ale gravitației resimțite" se caracterizează prin senzații lente și netede de zbor sau iluzii ondulatorii de balansare a corpului, o schimbare de poziție și o ușoară pierdere a orientării proprioceptive; apariția de efecte vizuale cu elemente de distorsionare a obiectelor statice, transformându-le în obiecte dinamice care se schimbă în proiecție, apariția de "ondulații" sau "nori / ceață" în lumea înconjurătoare în momentul utilizării; percepția sonoră îmbunătățită, atracția pentru muzica preferată; o creștere a acuității vizuale și a luminozității; gândirea conceptuală.
Efectele negative nedorite includ: afectarea activității motorii, tahicardie, gură uscată, injectare conjunctivală sau "ochi roșii", greață, vărsături, confuzie, halucinații, paranoia, frică, anxietate, percepția distorsionată a timpului, letargie, depersonalizare / derealizare. La doze mari există un risc ridicat de apariție a bradicardiei paradoxale, dureri toracice, infarct miocardic, convulsii, hipertensiune arterială, vărsături, convulsii, hipertermie, psihoză, comportament agresiv, comportament violent, sufocare/aspirație de vomă, agitație necontrolată.
Utilizarea substanței de către persoanele cu boli mintale este puternic interzisă. În ceea ce privește dependența potențială, dependența psihică de substanță apare exclusiv în cazul utilizării repetate pe termen lung. Există date privind posibilitatea apariției sindromului de sevraj, care se caracterizează prin dispoziție distorsionată, tremor la nivelul extremităților, anxietate crescută, stare subdepresivă, creșterea spontană a frecvenței cardiace și atacuri de panică, iar simptomele de mai sus se nivelează în 2-3 luni de abstinență fără terapie farmacologică.
De regulă, această substanță este administrată prin amestecuri de fumat. Având în vedere faptul că este imposibil să se diferențieze dozele de substanță dintr-o serie de materiale vegetale, se recomandă să se înceapă cu doze minime. Doza inițială, care este asociată cu efectele de intoxicare, este de 5-10 μg/kg, dozele medii variază de la 10 la 20 μg/kg, dozele mari și extrem de mari sunt în intervalul de la 20 la 40 μg/kg. Luând în considerare riscul ridicat de efecte secundare (inclusiv rezultatul letal), pierderea controlului asupra stării fizice și mentale a organismului, nu se recomandă categoric utilizarea dozelor mari. În cazul administrării prin inhalare, manifestarea efectelor are loc după 5-10 minute, iar durata acestora este de 1-3 ore. În funcție de doză, post-efectele pot rămâne până la 10 ore. Atunci când se administrează pe cale orală (de exemplu, prin intermediul capsulelor de gelatină), timpul de manifestare a efectelor variază de la 10 la 30 de minute, acestea pot dura mult timp (aproximativ 5 ore), în funcție de mulți factori și de metabolism. Cele mai periculoase combinații de medicamente, care pot provoca efecte secundare severe sau leziuni fizice/mentale ireversibile: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamine, cocaină, aMT, DMT, DOx, LSD, mescalină, ciuperci, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: