5F-AMB - ir sintētisks kanabinoīds no indazol-3-karboksilskābes saimes, kas izraisa THC līdzīgu iedarbību. Pilns vielas nosaukums ir - metil 2-[[1-(5-fluoropentil)indazol-3-karbonil]amino]-3-metilbutanoāts. Tas ir pazīstams arī ar šādiem nosaukumiem: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB ir konstatēts produktos ar zīmolu Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special un Luminated Aroma. Tā ir DEA I sarakstā iekļautā viela. Pirmo reizi tas tika konstatēts paraugos, kas tika pārdoti internetā Japānā 2014. gadā. Apjomi, kādos vielu ražo un pārdod, joprojām nav zināmi, tomēr, tāpat kā citu sintētisko kanabinoīdu gadījumā, tie ir nepietiekami novērtēti, jo nav veikta regulāra kontrole. Iespējams, ka 5F-AMB sintēze notiek ķīmiskajās rūpnīcās Ķīnā ar turpmāku apstrādi un iepakošanu valstī, uz kuru tas tiek piegādāts. Šo hipotēzi apstiprina fakts, ka tiesībaizsardzības iestāžu konfiscētajiem sūtījumiem bieži vien ir Ķīnas izcelsme. Tā molekulārā formula ir C19H26FN3O3, molekulmasa 363,4 g/mol. Šķīst ūdenī, etanolā, DMSO un dimetilformamīdā (25 mg/ml). Tam ir viens hirāls centrs un divi enantiomēri (S un R). S enantiomērs tiek uzskatīts par aktīvu, bet R forma ir minimāli aktīva. Uzņēmuma Pfizer patenta dokumentācijā par šo vielu aprakstīti tikai S- enantiomēri. 5F-ABM identificēšanai izmanto gan GC-MS, gan LC-HR-MS. UV-Visible spektra λmax ir pie 209 un 301 nm. No 2015. gada maija 5F-AMB ir Anlage II kontrolējamā viela Vācijā. Zviedrijas sabiedrības veselības aģentūra 2014. gada 10. novembrī ierosināja klasificēt 5F-AMB kā bīstamu vielu. No 2015. gada maija 5F-AMB Singapūrā kontrolē saskaņā ar Zāļu ļaunprātīgas lietošanas likuma (MDA) piekto sarakstu. 5F-AMB 2014. gada 25. jūlijā tika iekļauts arī Japānas sarakstā. No 2015. gada oktobra 5F-AMB ir kontrolēta viela Ķīnā.
Farmakokinētika, farmakodinamika, klīniskā iedarbība un devas.
Pētījumos par 5F-AMB metabolismu uz inkubētiem cilvēka hepatocītiem atklājās, ka šī savienojuma stabilitāte ir diezgan zema un metabolisms ir ātrs un ekstensīvs. Ir 17 metabolīti, 13 no tiem ietver estera grupas hidrolīzi, oksidatīvo defluorināciju un hidroksilēšanu. Lai gan visbiežāk sastopamais metabolīts ir hidrolizētais ēteris, 5F-AMB karboksilskābe netiek izmantota kā biomarķieris, jo tā ir arī radniecīgā savienojuma 5F-AB-PINACA metabolīts, kā norādīts Klāras Šēderes pētījumā. Labākais marķieris ir II fāzes metabolisma glikoronidāzes metabolīts. Tāpat kā citi sintētiskie kanabinoīdi, 5F-AMB ar afinitāti saistās ar receptoriem СВ1 un СВ2 (Ki = attiecīgi 8,29 un 7,93 nM). Galvenā metabolīta 5F-AMB karboksilskābes afinitāte pret šiem receptoriem ir attiecīgi Ki = 267 un 197 nM. Turklāt šī viela aktivizē abus kanabinoīdu receptorus kā pilnīgs agonists, izmantojot [35S]GTPS (EC50 = 1,3 un 0,272 nM attiecīgi CB1 un CB2 receptoriem). Būtiska atšķirība no THC no farmakoloģiskā viedokļa ir tā, ka 5F-AMB izraisa izteiktu bradikardiju un hipotermiju mazās devās. Tomēr, palielinot devu, rodas hipertermiskais efekts, ko ir grūti izlīdzināt ar hipotētisku ārstēšanu. Šis fakts tika pierādīts Samuela Banistera 2016. gadā veiktajā pētījumā. Hipotermiskais efekts tiek izlīdzināts, lietojot rimonabantu. 5F-AMB ir izteikta negatīva ietekme uz īstermiņa atmiņu, ko apstiprina pētījumi ar L5-neironiem mPFC. Mediāna letālā deva tika pētīta arī žurkām, un tā bija aptuveni 3,5 mg/kg. Attiecībā uz ļaunprātīgas izmantošanas potenciālu nesen veiktā pētījumā norādīts, ka 5F-AMB pilnībā aizstāj standarta THC žurkām, kurām lietota 3 mg/kg deva. 5F-AMB deva 1 mg/kg izraisīja visizteiktāk izteiktus toksicitātes simptomus.
Vēlamie pozitīvie efekti ir šādi: "spontānas ķermeņa sajūtas", ko raksturo kā "kņudināšanu" visā ķermenī, vieglu, neizteiksmīgu ādas tirpšanu, virsmas taktilās jutības samazināšanos, un, ņemot vērā, ka šī iedarbība ir atkarīga no devas, palielinot devu, var rasties nekontrolēta uzmanības un šīs sajūtas defokusēšanās, pilnībā zaudējot motorisko kontroli; izteikta nomierinoša iedarbība; emocionālas pārmaiņas ar trauksmes mazināšanos un ļoti vājas eiforijas vai izteiktas empātijas parādīšanos, t. i., atsevišķas esošas emocijas stabilizācija un pastiprināšanās, nominālā emocija, ko cilvēks izjūt lietošanas brīdī; "iegremdēšanās pastiprināšanās". efekts tiek raksturots kā personas tieksme pilnībā iegrimt pašreizējā darbības veidā, ar kuru tā nodarbojas; "jūtamās gravitācijas izmaiņas" raksturo lēnas un vienmērīgas lidojuma sajūtas vai viļņainas ķermeņa šūpošanās ilūzijas, stāvokļa maiņa un neliels propriocepcijas orientācijas zudums; vizuālo efektu parādīšanās ar statisku objektu izkropļojuma elementiem, pārvēršot tos par dinamiskiem objektiem, kas mainās projekcijā, "viļņošanās" vai "mākoņu/ miglas" parādīšanās apkārtējā pasaulē lietošanas laikā; pastiprināta skaņas uztvere, iecienītas mūzikas piesaiste; redzes asuma un spilgtuma palielināšanās; konceptuāla domāšana.
Nevēlamie negatīvie efekti ir: traucēta motoriskā aktivitāte, tahikardija, sausa mute, konjunktīvas injekcija vai "sarkanas acis", slikta dūša, vemšana, apjukums, halucinācijas, paranoja, bailes, trauksme, izkropļota laika uztvere, letarģija, depersonalizācija / derealizācija. Lielu devu gadījumā pastāv augsts paradoksālas bradikardijas, sāpju krūškurvī, miokarda infarkta, krampju, hipertensijas, vemšanas, krampju, hipertermijas, psihozes, agresīvas uzvedības, vardarbīgas uzvedības, nosmakšanas / vemšanas izelpas, nekontrolētas uzbudinātības, nekontrolētas uzbudinātības attīstības risks.
Vielas lietošana cilvēkiem ar garīgām slimībām ir stingri aizliegta. Attiecībā uz iespējamo atkarību psihiska atkarība no vielas rodas tikai un vienīgi ilgstošas atkārtotas lietošanas gadījumā. Ir dati par iespējamu abstinences sindroma rašanos, ko raksturo izkropļots garastāvoklis, ekstremitāšu trīce, pastiprināta trauksme, subdepresīvs stāvoklis, spontāna sirdsdarbības paātrināšanās un panikas lēkmes, un minētie simptomi izlīdzinās 2-3 mēnešu laikā pēc abstinences bez farmakoloģiskas terapijas.
Parasti šo vielu ievada smēķēšanas maisījumos. Ņemot vērā to, ka nav iespējams diferencēt vielas devas no vairākiem augu materiāliem, ieteicams sākt ar minimālām devām. Sākuma deva, kas saistīta ar intoksikācijas efektiem, ir 5-10 μg/kg, vidējas devas ir robežās no 10 līdz 20 μg/kg, lielas un ļoti lielas devas ir robežās no 20 līdz 40 μg/kg. Ņemot vērā augsto blakusparādību (tostarp letāla iznākuma) risku, kontroles zaudēšanu pār organisma fizisko un garīgo stāvokli, kategoriski nav ieteicams lietot lielas devas. Lietojot inhalācijas veidā, iedarbība izpaužas pēc 5-10 minūtēm un tās ilgums ir 1-3 stundas. Atkarībā no devas pēciedarbība var saglabāties līdz pat 10 stundām. Lietojot iekšķīgi (piemēram, želatīna kapsulās), iedarbības izpausmes laiks ir no 10 līdz 30 minūtēm, tās var ilgt ilgi (apmēram 5 stundas) atkarībā no daudziem faktoriem un metabolisma. Bīstamākās zāļu kombinācijas, kas var izraisīt smagas blakusparādības vai neatgriezeniskus fiziskus/psihiskus bojājumus: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamīni, kokaīns, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalīns, sēnes, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: