5F-AMB - tai sintetinis indazol-3-karboksirūgščių šeimos kanabinoidas, sukeliantis panašų į THC poveikį. Pilnas medžiagos pavadinimas yra - metil-2-[[1-(5-fluoropentil)indazol-3-karbonil]amino]-3-metilbutanoatas. Jis taip pat žinomas šiais pavadinimais: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB aptikta produktuose, pažymėtuose prekės ženklu Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon1 , Apollo2 , Rainbow Special ir Luminated Aroma. Tai medžiaga, įtraukta į DEA I sąrašą. Pirmą kartą ji buvo rasta 2014 m. Japonijoje internetu parduodamuose mėginiuose. Mastai, kuriais ši medžiaga gaminama ir parduodama, kol kas nežinomi, tačiau, kaip ir kitų sintetinių kanabinoidų atveju, jie nepakankamai įvertinti, nes nėra įprastos kontrolės. 5F-AMB sintezė, tikėtina, vykdoma chemijos gamyklose Kinijoje, o tolesnis apdorojimas ir pakavimas vyksta šalyje, į kurią jis pristatomas. Šią hipotezę patvirtina tai, kad teisėsaugos institucijų konfiskuotos siuntos dažnai yra Kinijos kilmės. Jo molekulinė formulė C19H26FN3O3, molekulinė masė 363,4 g/mol. Jis tirpsta vandenyje, etanolyje, DMSO ir dimetilformamide (25 mg/ml). Turi vieną chiralinį centrą ir du enantiomerus (S ir R). S enantiomeras laikomas aktyviu, o R forma yra mažai aktyvi. Kompanijos "Pfizer" patentinėje šios medžiagos dokumentacijoje aprašomi tik S- enantiomerai. 5F-ABM identifikuoti naudojami GC-MS ir LC-HR-MS. UV ir regimojo spektro λmax yra 209 ir 301 nm. Nuo 2015 m. gegužės mėn. 5F-AMB Vokietijoje yra Anlage II kontroliuojama medžiaga. Švedijos visuomenės sveikatos agentūra 2014 m. lapkričio 10 d. pasiūlė 5F-AMB klasifikuoti kaip pavojingą medžiagą. Nuo 2015 m. gegužės mėn. 5F-AMB Singapūre kontroliuojamas pagal Penktąjį piktnaudžiavimo narkotikais įstatymo (MDA) sąrašą. 2014 m. liepos 25 d. 5F-AMB taip pat buvo įtrauktas į sąrašą Japonijoje. Nuo 2015 m. spalio mėn. 5F-AMB yra kontroliuojama medžiaga Kinijoje.
Farmakokinetika, farmakodinamika, klinikinis poveikis ir dozės.
Tiriant 5F-AMB metabolizmą inkubuotuose žmogaus hepatocituose, paaiškėjo, kad šio junginio stabilumas yra gana mažas, o metabolizmas yra greitas ir ekstensyvus. Yra 17 metabolitų, 13 iš jų apima esterio grupės hidrolizę, oksidacinį defluorinimą ir hidroksilinimą. Nors dažniausiai pasitaikantis metabolitas yra hidrolizuotas eteris, 5F-AMB karboksi rūgštis nenaudojama kaip biomarkeris, nes ji taip pat yra giminingo junginio 5F-AB-PINACA metabolitas, teigiama Klaros Schoeder tyrime. Geriausias žymuo yra II fazės metabolizmo metabolitas gliukoronidazė. Kaip ir kiti sintetiniai kanabinoidai, 5F-AMB giminingai jungiasi prie receptorių СВ1 ir СВ2 (Ki = atitinkamai 8,29 ir 7,93 nM). Pagrindinio metabolito 5F-AMB karboksirūgšties giminingumas šiems receptoriams yra atitinkamai Ki = 267 ir 197 nM. Be to, ši medžiaga aktyvuoja abu kanabinoidinius receptorius kaip visiškas agonistas, atliekant prisijungimo analizę naudojant [35S]GTPS (EC50 = 1,3 ir 0,272 nM atitinkamai CB1 ir CB2 receptoriams). Svarbus skirtumas nuo THC farmakologiniu požiūriu yra tas, kad 5F-AMB mažomis dozėmis sukelia ryškią bradikardiją ir hipotermiją. Tačiau didinant dozę atsiranda hiperterminis poveikis, kurį sunku išlyginti hipotetiniu gydymu. Šis faktas buvo įrodytas 2016 m. Samuelio Banisterio atliktame tyrime. Hipoterminį poveikį išlygina rimonabanto vartojimas. 5F-AMB turi ryškų neigiamą poveikį trumpalaikei atminčiai, tai patvirtina L5-neuronų mPFC tyrimai. Vidutinė mirtina dozė taip pat buvo tirta su žiurkėmis, ji buvo apie 3,5 mg/kg. Kalbant apie piktnaudžiavimo galimybes, neseniai atliktame tyrime teigiama, kad 5F-AMB visiškai pakeičia standartinį THC žiurkėms, kurių vartojama 3 mg/kg dozė. 5F-AMB 1 mg/kg dozė sukėlė ryškiausius toksiškumo simptomus.
Pageidaujamas teigiamas poveikis: "spontaniški kūno pojūčiai", apibūdinami kaip "šurmulys" visame kūne, lengvas neryškus odos dilgčiojimas, sumažėjęs paviršiaus taktilinis jautrumas, o atsižvelgiant į tai, kad šis poveikis priklauso nuo dozės, didėjant dozei gali atsirasti nekontroliuojamas dėmesio ir šio pojūčio išsiblaškymas, kai visiškai prarandama motorinė kontrolė; ryškus raminamasis poveikis; emociniai pokyčiai su nerimo sumažėjimu ir labai silpnos euforijos ar ryškios empatijos atsiradimu, t. y. atskiros esamos emocijos stabilizavimu ir jos sustiprinimu, vardine emocija, kurią žmogus patiria vartojimo metu; "pasinėrimo sustiprinimas" poveikis apibūdinamas kaip asmens polinkis visiškai pasinerti į šiuo metu vykdomos veiklos rūšį; "jaučiamos gravitacijos pokyčiams" būdingi lėti ir tolygūs skrydžio pojūčiai arba bangų iliuzijos apie kūno svyravimą, padėties pasikeitimą ir nedidelį propriocepcinės orientacijos praradimą; vizualinių efektų su statiškų objektų iškraipymo elementais atsiradimas, paverčiant juos dinamiškais objektais, keičiančiais projekciją, "bangų" ar "debesų / rūko" atsiradimas aplinkiniame pasaulyje vartojimo metu; sustiprėjęs garso suvokimas, potraukis mėgstamai muzikai; padidėjęs regėjimo aštrumas ir ryškumas; konceptualus mąstymas.
Nepageidaujamas neigiamas poveikis: sutrikęs motorinis aktyvumas, tachikardija, burnos džiūvimas, junginės injekcija arba "raudonos akys", pykinimas, vėmimas, sumišimas, haliucinacijos, paranoja, baimė, nerimas, iškreiptas laiko suvokimas, mieguistumas, depersonalizacija / derealizacija. Vartojant dideles dozes, yra didelė paradoksinės bradikardijos, krūtinės skausmo, miokardo infarkto, traukulių, hipertenzijos, vėmimo, traukulių, hipertermijos, psichozės, agresyvaus elgesio, smurtinio elgesio, dusulio / vėmimo aspiracijos, nekontroliuojamo sujaudinimo atsiradimo rizika.
Psichikos ligomis sergantiems žmonėms vartoti šią medžiagą griežtai draudžiama. Kalbant apie galimą priklausomybę, psichinė priklausomybė nuo medžiagos atsiranda tik ilgai ir pakartotinai vartojant. Yra duomenų apie abstinencijos sindromo atsiradimo galimybę, kuriam būdinga iškreipta nuotaika, galūnių drebulys, padidėjęs nerimas, subdepresinė būsena, savaiminis širdies ritmo padažnėjimas ir panikos priepuoliai, o minėti simptomai išnyksta per 2-3 mėnesius abstinencijos be farmakologinio gydymo.
Paprastai ši medžiaga vartojama rūkomaisiais mišiniais. Atsižvelgiant į tai, kad neįmanoma atskirti medžiagos dozių iš daugelio augalinių medžiagų, rekomenduojama pradėti nuo mažiausių dozių. Pradinė dozė, kuri siejama su apsvaigimo poveikiu, yra 5-10 μg/kg, vidutinės dozės svyruoja nuo 10 iki 20 μg/kg, didelės ir labai didelės dozės - nuo 20 iki 40 μg/kg. Atsižvelgiant į didelę šalutinio poveikio (įskaitant mirtiną baigtį), fizinės ir psichinės organizmo būklės kontrolės praradimo riziką, kategoriškai nerekomenduojama vartoti didelių dozių. Vartojant inhaliaciniu būdu, poveikis pasireiškia po 5-10 minučių, o jo trukmė 1-3 valandos. Priklausomai nuo dozės, po poveikio gali likti iki 10 valandų. Vartojant per burną (pvz., želatinos kapsulėmis), poveikio pasireiškimo laikas svyruoja nuo 10 iki 30 minučių, jis gali tęstis ilgai (apie 5 valandas), priklausomai nuo daugelio veiksnių ir medžiagų apykaitos. Pavojingiausi vaistų deriniai, galintys sukelti sunkų šalutinį poveikį arba negrįžtamą fizinę ir (arba) psichinę žalą: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetaminai, kokainas, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalinas, grybai, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: