5F-AMB - je syntetický kanabinoid ze skupiny indazol-3-karboxylových kyselin, který vyvolává podobné účinky jako THC. Celý název látky je - methyl 2-[[1-(5-fluoropentyl)indazol-3-karbonyl]amino]-3-methylbutanoát. Je známá také pod názvy: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB byl zjištěn ve výrobcích pod značkou Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special a Luminated Aroma. Jedná se o látku zařazenou do seznamu I DEA. Poprvé byla nalezena ve vzorcích prodávaných přes internet v Japonsku v roce 2014. Váhy, v nichž se látka vyrábí a prodává, nejsou dosud známy, nicméně stejně jako v případě jiných syntetických kanabinoidů jsou kvůli absenci rutinní kontroly podhodnoceny. Syntéza 5F-AMB probíhá pravděpodobně v chemických továrnách v Číně s následným zpracováním a balením v zemi, kam je dodáván. Tuto hypotézu potvrzuje skutečnost, že zásilky, které zadržely donucovací orgány, jsou často čínského původu. Má molekulový vzorec C19H26FN3O3, molekulová hmotnost 363,4 g/mol. Je rozpustný ve vodě, ethanolu, DMSO a dimethylformamidu (25 mg/ml). Má jedno chirální centrum a dva enantiomery (S a R). S-enantiomer je považován za aktivní, zatímco R-forma je minimálně aktivní. Patentová dokumentace společnosti Pfizer této látky popisuje pouze S- enantiomery. Pro identifikaci 5F-ABM se používá GC-MS i LC-HR-MS. UV-Visible spektrum λmax je při 209 a 301 nm. Od května 2015 je 5F-AMB v Německu kontrolovanou látkou Anlage II. Švédská agentura pro veřejné zdraví navrhla 10. listopadu 2014 klasifikovat 5F-AMB jako nebezpečnou látku. Od května 2015 je 5F-AMB v Singapuru kontrolován podle pátého seznamu zákona o zneužívání drog (MDA). Dne 25. července 2014 byl 5F-AMB zařazen také v Japonsku. Od října 2015 je 5F-AMB kontrolovanou látkou v Číně.
Farmakokinetika, farmakodynamika, klinické účinky a dávkování.
Ve studiích metabolismu 5F-AMB na inkubovaných lidských hepatocytech bylo zjištěno, že stabilita této sloučeniny je poměrně nízká a metabolismus je rychlý a rozsáhlý. Existuje 17 metabolitů, z nichž 13 zahrnuje hydrolýzu esterové skupiny, oxidativní defluorinaci a hydroxylaci. Ačkoli nejčastějším metabolitem je hydrolyzovaný ether, karboxylová kyselina 5F-AMB se podle studie Clary Schoederové jako biomarker nepoužívá, protože je také metabolitem příbuzné sloučeniny 5F-AB-PINACA. Nejlepším markerem je metabolit glukoronidázy II. fáze metabolismu. Stejně jako ostatní syntetické kanabinoidy se 5F-AMB váže na receptory СВ1 a СВ2 s afinitou (Ki = 8,29 a 7,93 nM). Hlavní metabolit 5F-AMB karboxylová kyselina má k těmto receptorům afinitu Ki = 267, resp. 197 nM. Kromě toho tato látka aktivuje oba kanabinoidní receptory jako plný agonista při vazebných analýzách s použitím [35S]GTPS (EC50 = 1,3 a 0,272 nM pro receptory CB1 a CB2). Důležitým rozdílem oproti THC z farmakologického hlediska je, že 5F-AMB vyvolává výraznou bradykardii a hypotermii již při nízkých dávkách. Hypertermický účinek se však objevuje při zvýšení dávky, což je obtížné vyrovnat hypotetickou léčbou. Tuto skutečnost prokázala studie Samuela Banistera z roku 2016. Hypotermický účinek se vyrovnává podáváním rimonabantu. 5F-AMB má výrazný negativní vliv na krátkodobou paměť, což potvrzují studie na L5-neuronech mPFC. Medián letální dávky byl studován i na potkanech a činil přibližně 3,5 mg/kg. Pokud jde o potenciál zneužití, nedávná studie uvádí, že 5F-AMB u potkanů plně nahrazuje standardní THC, které se používá v dávce 3 mg/kg. Dávka 5F-AMB 1 mg/kg vyvolala nejvýraznější příznaky toxicity.
Mezi žádoucí pozitivní účinky patří: "spontánní tělesné pocity", popisované jako "bzučení" v celém těle, mírné nevýrazné brnění kůže, snížení povrchové hmatové citlivosti, a vzhledem k tomu, že tento účinek je závislý na dávce, může se se zvyšující se dávkou objevit nekontrolované rozostření pozornosti a tento pocit s úplnou ztrátou motorické kontroly; výrazný sedativní účinek; emoční změny se snížením úzkosti a výskytem velmi slabé euforie nebo výrazné empatie, tj. stabilizace samostatné existující emoce a její posílení, jmenovitě té, kterou osoba prožívá v okamžiku užití; "posílení ponoření" účinek je popisován jako tendence osoby plně se ponořit do aktuálního typu činnosti, které se věnuje; "změny pociťované gravitace" jsou charakterizovány pomalými a plynulými pocity letu nebo vlnovitými iluzemi pohupování těla, změnou polohy a mírnou ztrátou propriocepční orientace; výskyt vizuálních efektů s prvky zkreslení statických objektů, které je mění v dynamické objekty měnící se v projekci, výskyt "vlnění" nebo "mraků/mlhy" v okolním světě v době užívání; zesílené vnímání zvuku, přitažlivost oblíbené hudby; zvýšení ostrosti zraku a jasu; pojmové myšlení.
K nežádoucím negativním účinkům patří: zhoršená motorická aktivita, tachykardie, sucho v ústech, injekce spojivek nebo "červené oči", nevolnost, zvracení, zmatenost, halucinace, paranoia, strach, úzkost, zkreslené vnímání času, letargie, depersonalizace / derealizace. Při vysokých dávkách existuje vysoké riziko vzniku paradoxní bradykardie, bolesti na hrudi, infarktu myokardu, křečí, hypertenze, zvracení, křečí, hypertermie, psychózy, agresivního chování, násilného chování, dušení/vydechování zvratků, nekontrolované agitovanosti.
Užívání látky osobami s duševním onemocněním je důrazně zakázáno. Pokud jde o možnou závislost, psychická závislost na látce vzniká výhradně při dlouhodobém opakovaném užívání. Existují údaje o možnosti výskytu abstinenčního syndromu, který je charakterizován zkreslenou náladou, třesem končetin, zvýšenou úzkostí, subdepresivním stavem, spontánním zvýšením srdeční frekvence a záchvaty paniky, přičemž uvedené příznaky se vyrovnají během 2-3 měsíců abstinence bez farmakologické léčby.
Tato látka se zpravidla podává formou kuřáckých směsí. Vzhledem k tomu, že nelze rozlišit dávky látky z řady rostlinných materiálů, doporučuje se začít s minimálními dávkami. Počáteční dávka, která je spojena s účinky intoxikace, je 5-10 μg/kg, střední dávky se pohybují od 10 do 20 μg/kg, vysoké a extrémně vysoké dávky jsou v rozmezí 20 až 40 μg/kg. S ohledem na vysoké riziko nežádoucích účinků (včetně letálního následku), ztráty kontroly nad fyzickým a psychickým stavem organismu se kategoricky nedoporučuje používat vysoké dávky. Při inhalačním podání dochází k projevům účinků po 5-10 minutách a jejich trvání je 1-3 hodiny. V závislosti na dávce mohou post-účinky přetrvávat až 10 hodin. Při perorálním podání (např. prostřednictvím želatinových tobolek) se doba nástupu účinků pohybuje od 10 do 30 minut, mohou přetrvávat dlouhou dobu (asi 5 hodin) v závislosti na mnoha faktorech a metabolismu. Nejnebezpečnější kombinace léků, které mohou způsobit závažné nežádoucí účinky nebo nevratné fyzické/psychické poškození: V případě, že se jedná o drogy, které se vyskytují na území České republiky, je možné použít tyto drogy: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetaminy, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalin, houby, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: